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细胞焕活术-甘油葡糖苷

甘油葡萄苷（Glycerol Glucoside）是一种天然植物产物，最初从“复活草”中分离得到。这种神奇的成分能够在极端干旱的环境中保护植物细胞，帮助它们“起死回生”。它同样能为我们的肌肤带来深层修护和长效保湿的效果！

科学验证的“细胞焕活术”

研究发现，甘油葡萄糖苷拥有优异的保湿能力，有文献证明可显著提高水通道蛋AQP3的表达。水通道蛋白(AQP3)是水通道蛋白家族的一个亚族，是皮肤表达最多的水通道蛋白，在表皮和基底层表达对保持皮肤活细胞保持水合平衡有重要意义，在皮肤保湿中起关键作用。

AQP3蛋白的表达体现了活细胞从周围环境主动吸收水分的能力，从源头改善皮肤干燥。与传统的经皮水分流失(TEWL)皮肤水合值保湿能力检测所代表的意义完全不同。传统的被动保湿通常包括在皮肤表层涂抹难挥发的覆膜成分（例如油脂），涂抹亲水性强的物质减少水分挥发（例如甘油之类的）。

 同时，有研究证明甘油葡萄糖苷拥有良好的皮肤渗透性，能有效减少水分流失。

甘油葡萄糖苷除了优异的保湿能力外，还具有：

Ø 促进丝聚蛋白再生：强化角质层屏障，减少水分流失，敏感肌的“隐形防护盾”。  

Ø 抗氧化防御：刺激超氧化物歧化酶（SOD1）生成，中和自由基，延缓光老化。  

Ø 胶原保护网：抑制炎症因子，减少胶原降解，维持肌肤弹性。  

功效特点- 促进AQP3表达

柏瑞医药委托第三方检测机构测试，基于人永生化角质形成细胞（HaCaT）模型，样品 BeriCos® GG-50（柏瑞医药50%甘油葡糖苷）在 0.156%（V/V）的浓度下，水通道蛋白（AQP3）的荧光强度显著增强，且与BC组相比具有统计学差异（p<0.01），说明样品BeriCos® GG-50可以提高角质形成细胞的AQP3的含量，具有主动保湿功效。

样品的AQP3免疫荧光染色结果如下图所示（绿色荧光代表AQP3，蓝色荧光代表细胞核）

注：此为柏瑞医药委托第三方检测报告，如有需求请联系柏瑞市场部

功效特点-强效持久的保湿、锁水性能

甘油葡糖苷VS透明质酸： 测试方法：称量滤纸，浸泡在测试物中吸收，再称重。滤纸置于控制条件中干燥，每隔30分钟称量滤纸重量。结果表明：甘油葡糖苷具有跟透明质酸相似的保湿锁水效果。 

功效特点-激活细胞活力 

测试结果表明：24小时后，甘油葡糖苷显著增加细胞活力；不同的添加量，表现出不同的活跃程度（从体外测试数据来看，0.5%甘油葡糖苷（粉末）效果最佳）。Skin Ethic 3D表皮模型（人工皮肤模型） 

功效特点-增强皮肤细胞的抗氧化性（SOD1）

培养老化的细胞72h，96h， 120h，144h测试结果表明：甘油葡糖苷能能增加老化细胞中SOD1含量；SOD1的生成量比未处理的细胞高280%。

功效特点-加速伤口愈合及组织修复

苏木精-伊红染色皮肤模型测试方法：用0.5%甘油葡糖苷培养人真皮成纤维细胞，96h测试参数：生长因子FGF7 &转化生长因子TGF-beta1 

用0.5%甘油葡糖苷处理后，与伤口愈合有关的成纤维细胞生长因子7(FGF7)和转化生长因子β1 (TGF-beta1）表达增加。

注释：表皮再生包括角质细胞和成纤维细胞的增殖、迁移，还有分泌影响其他细胞的细胞因子和生长因子。TGF-β1是一种已知的参与伤口愈合的细胞因子。FGF7是一种成纤维细胞和角质细胞生长因子，也参与到伤口愈合过程。 

BeriCos® GG-50柏瑞甘油葡糖苷产品优势

柏瑞医药依托生物合成与化学合成两大技术平台，通过生物法与合成法两种不同技术路线生产甘油葡糖苷，可满足客户的不同需求。

v 生物酶法：采用高效生物酶催化合成，生产效率高、收率高，生产过程绿色安全，可满足客户对于天然的追求。

v 化学合成法：产品为纯度99%以上的白色粉末，可用于冻干剂型。

柏瑞生物酶法产品优势

1）纯度优势

柏瑞医药通过对酶分子水平改造，获得高效催化能力的生物酶，甘油葡糖苷产物浓度高于320g/L，产品纯度大于97%（CAD检测，去除溶剂峰、甘油峰），同时可根据客户需求定制不同含量规格的产品。

2）高活性构型优势

根据立体构型（α和β）及糖苷键连接位置不同，甘油葡萄糖苷有6种立体结构。甘油葡糖苷有效活性结构为2-O-α-D-甘油葡糖苷^①，目前市售产品中，存在多种构型，常见主要构型：1-O-β-GG甘油葡糖苷、2-O-α-D-甘油葡糖苷。柏瑞医药2-O-α-D-甘油葡糖苷比例≥90%，远远超过大多数同行。

3）低杂质残留：

目前市售的甘油葡糖苷糖类残留多，产品性状表现为粘稠、略带淡黄色，颜色随储藏时间逐渐加深。而柏瑞甘油葡糖苷经过二次发酵代谢副产物、超滤等多重处理，产品残留物/副产物低，外观呈透明溶液，产品流动性高。

^① Schrader A, Siefken W, Kueper T, Breitenbach U, Gatermann C, Sperling G, Biernoth T, Scherner C, Stäb F, Wenck H, Wittern KP, Blatt T. Effects of glyceryl glucoside on AQP3 expression, barrier function and hydration of human skin. Skin Pharmacol Physiol. 2012;25(4):192-9. doi: 10.1159/000338190. Epub 2012 May 15. PMID: 22584263.

TIPS：关于甘油葡糖苷的检测

甘油葡糖苷本身不含有共轭双键或芳香环，因此在紫外（UV）检测器下几乎没有响应，不适合用HPLC-UV液相检测，而CAD（电喷雾式检测器）是一种通用型检测器，不依赖于化合物的紫外吸收特性，无紫外吸收也能测，专治“隐身”化合物，适用于甘油葡糖苷这类无紫外吸收的物质检测。

柏瑞医药甘油葡糖苷拥有国家发明专利（授权号：ZL 2021 1 1061045.6）

如需了解详细产品信息，请与我们联系。欢迎关注微信公众号，了解更多产品与技术资讯。

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在“一白遮百丑”的审美趋势下，美白成分的研发始终是护肤领域的焦点。传统美白成分如氢醌、高浓度酸类虽有效，却常伴随刺激性、致敏性等问题，甚至可能损伤皮肤屏障。而随着消费者对“温和高效”的追求，一种更安全有效的成分：十一碳烯酰基苯丙氨酸（简称酰本胺），一种通过抑制黑色素信号传递实现美白的新型成分，近年成为大牌护肤品的宠儿。

十一碳烯酰基苯丙氨酸是一种促黑激素（α-MSH）受体拮抗剂，其核心作用在于“精准狙击”黑色素生成信号。当紫外线刺激皮肤时，α-MSH（促黑激素）会与黑色素细胞表面的受体结合，激活酪氨酸酶，启动黑色素合成。而**酰本胺**能抢先与受体结合，作用于因α-MSH引发的黑色素形成的各个阶段的生化反应，拦截黑色素生成信号，从源头减少黑色素生成。  

此外，它还能抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素合成的关键酶反应，实现双重拦截。其安全性高（风险系数仅1），无致痘性。

碳酰基苯丙氨酸作用机理独特，非常适合与其他作用机理的美白剂配合使用，如间苯二酚类成分，VC类成分，烟酰胺等，起到协同增效的作用。

在一项十一碳酰基苯丙氨酸与烟酰胺复配使用的研究当中，40名志愿者分别使用空白、5%烟酰胺、5%烟酰胺+1%十一碳烯酰基苯丙氨酸8周，与空白、烟酰胺组对比，5%烟酰胺+1%十一碳烯酰基苯丙氨酸减少斑点的效果更显著，十一碳烯酰基苯丙氨酸能显著提升烟酰胺的效果。

除了能满足常规维生素C的应用需求外，超微粉化的维生素C在开发固液分离配方时具有压倒性的优势：

·增加溶解性：粒径减小，比表面积增大，溶解速度显著提升；

·易于混匀：颗粒细腻，易于与其他粉体物料混合均匀；

·降低成本：超微粉维生素C可以快速溶解，能开发溶解性能接近冻干粉的一般的固液分离配方，避开成本高昂的冻干粉工艺。

超微粉化壬二酸是一种经过特殊工艺处理的壬二酸，粒径可达15微米以下，具有显著改进特性。它能在配方中形成稳定的悬浊液，触感细腻，无颗粒感，使用体验更佳。其粒径更小，分散性更好，能均匀分布于产品体系中，解决了普通壬二酸因粒径大而导致的配方不稳定、易沉淀等问题。此外，超微粉壬二酸生物利用度更高，能更好地发挥美白、祛痘、控油等功效，为化妆品配方提供了更优的解决方案。

硫辛酸的功效原理：

硫酸锌通过螯合金属离子，直接使镉失去毒性，保护细胞。

硫辛酸通过清除镉含量，减少自由基产生。

另外可以再生其他抗氧化剂的功效，清除已经产生的自由基，使细胞免受损伤。

硫辛酸具有螯合金属离子的作用，如铁、铜、汞、镉等，从而抑制金属离子催化的自由基反应，降低金属离子引起的脂质等大分子的过氧化反应，降低炎症反应，减少组织损伤。

在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。

离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。

随着α-LA剂量的增加，细胞数量逐渐增多，形态基本正常，大部分细胞呈多角形或短梭形，细胞间隙明显缩小，细胞间连接更加紧密，细胞边界逐渐清晰，越来越接近正常对照组。说明，α-LA对细胞氧化损伤而导致的细胞形态、细胞连接等有良好的修复作用。

随α-LA剂量的增加，细胞凋亡率降低。说明，α-LA对过氧化氢的氧化损伤而导致的细胞凋亡有修复作用，甚至高浓度的α-LA可促进细胞增值。

硫辛酸具有清除自由基的功效，其清除自由基的能力是维生素C的百倍以上，特别适用于抗衰老产品；硫辛酸具有螯合金属离子功效，可结合酪氨酸酶中的铜离子，是酪氨酸酶的竞争性抑制剂，具有良好的美白功效。

但普通硫辛酸存在溶解度低、稳定性差、气味显著的问题，使其在化妆品中的应用受到限制。

将硫辛酸和环糊精结合为硫辛酸包合物，可以改善硫辛酸的不足。

BeriCos® ALA-Nano是柏瑞医药应用分子胶囊技术为硫辛酸应用难题提供的解决方案，具有溶解性好，稳定性高，气味低的特点。

测试方法：

对比测试BeriCos® ALA-Nano和硫辛酸在100℃下进行硫辛酸残留率测试（以0小时硫辛酸含量为100%），测试结果如下：

结果显示：

BeriCos® ALA-Nano能显著提升硫辛酸的利用率和稳定性。

左边为硫辛酸包合物，右边为硫辛酸

BeriCos® ALA-Nano在常温水中溶解度20%以上（硫辛酸有效浓度＞2.6%），溶解度较硫辛酸显著提升（0.06%）。

关于壬二酰胺MEA（Azelamide MEA）的化学结构，我司查阅了大量文献与数据，包括CIR的安全评估报告“Safety Assessment of Ethanolamides as Used in Cosmetics”、欧盟EU CosIng化妆品成分数据库、Chemspider及chemicalbook网站等等，壬二酰胺（Azelamide MEA）的基本信息如下：

除了该反应外，还同时伴随副反应：①酯化反应生成壬二酸乙醇胺酯；②壬二酸与过量乙醇胺反应，生成壬二酰二乙醇胺（阿地米屈）。

我司对产品进行了质谱以及核磁检测分析，结果完全符合壬二酰胺MEA的图谱特征，可以确证我司壬二酰胺MEA是正确结构。

市面上大部分竞品的结构不正确，实际为阿地米屈（不在《已使用化妆品目录》里），即是壬二酸与2份乙醇胺的反应产物。

市面上不少同行把阿地米屈和壬二酰胺MEA当成一个产品进行售卖，实际上它们是两个不同结构的产品，是有很大区别的。在生产成本上，阿地米屈仅一步工艺步骤，反应及控制都简单，因此成本低，市面上售价也低。

从BeriCos® Azelamide MEA质谱图可见壬二酰胺MEA M+1峰（232.26，加氢峰）以及M+23峰（254.24，加钠峰），可确定其分子量为231，符合壬二酰胺MEA的质谱图谱特征。

由上述核磁谱图可见总氢数为26，当中酰胺活泼氢2个，羟基活泼氢1个（备注，羟基活泼氢交换速度较快，积分面积下降），符合阿地米屈的核磁谱图特征。

要合成出正确结构的壬二酰胺MEA不是容易的事情，尽管生产过程要求的整体工艺和杂质控制难度更高，但我们必须确保生产出来的原料是正确的结构，是质量合格的产品，而不是挂羊头卖狗肉。

不随波逐流，不畏艰难，不计成本，坚持做正确的事，向市场输出优质的原料产品。这也是柏瑞医药的企业精神。

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